1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor (白三烯受体)

Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112248
    (Rac)-HAMI 3379 Antagonist
    (Rac)-HAMI 3379 是 HAMI 3379 的外消旋体。HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。
    (Rac)-HAMI 3379
  • HY-101676
    RG-12525 Antagonist 98.31%
    RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4LTD4LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM;RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。
    RG-12525
  • HY-19304
    Amelubant Antagonist 99.11%
    Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂,对 LTB4 受体的结合亲和性很低,在细胞和细胞膜中,Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。
    Amelubant
  • HY-14938
    Tipelukast Antagonist ≥99.0%
    Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,是一种可口服的抗炎剂,同时可用于哮喘的研究。
    Tipelukast
  • HY-113483
    20-Carboxy-Leukotriene B4

    20-羧基白三烯B4

    Inhibitor ≥98.0%
    20-Carboxy-Leukotriene B4 (20-COOH LTB4) 是 Leukotriene B4 (LTB4; HY-107608) 的代谢物。20-Carboxy-Leukotriene B4 以高亲和力与 BLT1 受体结合。20-Carboxy-Leukotriene B4 抑制 LTB4 介导的中性粒细胞反应,迁移、脱粒、白三烯生物合成。
    20-Carboxy-Leukotriene B4
  • HY-145234
    GPBAR1-IN-3 Antagonist
    GPBAR1-IN-3 (Compound 14) 是一种选择性 GPBAR1 激动剂 (EC50=0.17 μM) 和 CysLT1R 拮抗剂。
    GPBAR1-IN-3
  • HY-105221
    Masilukast Antagonist
    Masilukast 是一种口服的白三烯D4 (LTD4) 受体拮抗剂,具有研究哮喘的潜力。
    Masilukast
  • HY-13315B
    Montelukast dicyclohexylamine

    孟鲁司特二环己基胺

    Antagonist
    Montelukast (MK0476) dicyclohexylamine 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast dicyclohexylamine 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast dicyclohexylamine 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast dicyclohexylamine 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast dicyclohexylamine 也可用于 COVID-19 的研究。
    Montelukast dicyclohexylamine
  • HY-14166A
    MK-886 sodium salt Inhibitor
    MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
    MK-886 sodium salt
  • HY-112532
    REV 5901 Antagonist
    REV 5901 是一种竞争性和具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,Ki 值为 0.7 μM。REV 5901 也是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。REV 5901 可用于涉及白三烯释放的哮喘研究。
    REV 5901
  • HY-107609
    BAY-u 9773 Antagonist
    BAY-u 9773 是一种非选择性的 CysLT 受体 (半胱氨酸白三烯受体)拮抗剂,对于 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值大约相等,用于抑制白三烯反应。
    BAY-u 9773
  • HY-17492S2
    Zafirlukast-13C,d6

    扎鲁司特-13C,d6

    Antagonist
    Zafirlukast-13C,d6 是一种 13C- 和氘代标记的 Zafirlukast。Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。
    Zafirlukast-<sup>13</sup>C,d<sub>6</sub>
  • HY-107608S
    Leukotriene B4-d4
    Leukotriene B4-d4 是 Leukotriene B4 的氘代物。Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一,参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Leukotriene B4-d<sub>4</sub>
  • HY-147086
    CAY10789 Antagonist 99.84%
    CAY10789 (化合物 6) 是一种有效的 CysLT1R 拮抗剂 (IC50=2.80 μM) 和 GPBAR1 激动剂 (EC50=3 μM)。CAY10789 显著降低 U937 细胞对 HAEC 的粘附,降低 TNF-α 的表达。CAY10789 具有良好的代谢稳定性和良好的药代动力学。 CAY10789 可用于结肠炎、代谢综合征等 GPBAR1/CysLT1R 相关疾病的研究。
    CAY10789
  • HY-76511S
    Verlukast-d6 Antagonist
    Verlukast-d6 是 Verlukast 的氘代物。Verlukast 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂。Verlukast 具有研究哮喘的潜力。
    Verlukast-d<sub>6</sub>
  • HY-149082
    LTB4 antagonist 1 Antagonist
    LTB4 antagonist 1 是一种甲酰胺酸化合物,是一种有效的白三烯 B4 (LTB4) 拮抗剂,IC50 为 288 nM。LTB4 antagonist 1 具有显着的抗炎特性。
    LTB4 antagonist 1
  • HY-106064A
    Piriprost potassium Inhibitor
    Piriprost (U-60,257B) potassium 是一种白三烯 (leukotriene) 合成抑制剂。Piriprost potassium 抑制猪肺细胞白三烯和组胺的释放,其 IC50 为 0.11 μM。Piriprost potassium 增加培养的子宫内膜基质细胞碱性磷酸酶 (ALP) 活性。
    Piriprost potassium
  • HY-138050
    Nyasol Inhibitor
    Nyasol ((-)-Nyasol) 是一种具抗细菌 (antibacterial)、真抗菌 (antifungal)、抗利什曼原虫 (antileishmanial)、透明质酸酶 (hyaluronidase) 抑制活性的活性化合物。Nyasol 抑制 LTB4 与人中性粒细胞的结合。Nyasol 通过抑制 LPS (HY-D1056) 刺激的 BV-2 小胶质细胞 I-κB 降解来抑制神经炎症反应。
    Nyasol
  • HY-120539
    Enofelast Inhibitor
    Enofelast (BI-L-239) 是 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂,其对钙离子载体诱导LTB4 生成的 IC50 值为2.48 μM。
    Enofelast
  • HY-112742
    CP-195543 Antagonist
    CP-195543 是一种有效的选择性和具有口服活性的白三烯B4 LTB4 受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾脏膜的 IC50 值分别为 6.8、37.0 nM。CP-195543 阻断 CD11b 上调。CP-195543 抑制 LTB4 介导的中性粒细胞浸润。
    CP-195543

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